3月17日，首藥控股（北京）股份有限公司（以下簡(jiǎn)稱“首藥控股”）宣布，其自主研發(fā)的新一代的MAT2A小分子抑制劑SY-9453，在針對(duì)MTAP缺失的晚期實(shí)體瘤患者的I期臨床試驗(yàn)（NCT07469982/CTR20260499）中，已成功完成首例受試者入組。該研究是一項(xiàng)開(kāi)放標(biāo)簽、多中心的I期臨床試驗(yàn)，由上海市東方醫(yī)院周彩存教授和南京大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬鼓樓醫(yī)院王永生教授擔(dān)任主要研究者（Leading PI）。該研究的主要目的是評(píng)估SY-9453在MTAP缺失的晚期實(shí)體瘤患者中的安全性和耐受性，確定其II期推薦劑量（RP2D），并初步探索其抗腫瘤療效及藥代動(dòng)力學(xué)特征。

SY-9453是一款由首藥控股完全自主研發(fā)的高活性的MAT2A小分子抑制劑，其作用機(jī)制基于“合成致死”原理，能夠精準(zhǔn)地選擇性殺傷MTAP缺失的腫瘤細(xì)胞。臨床前研究顯示，SY-9453在多種MTAP缺失的腫瘤模型中表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗腫瘤活性，相較于競(jìng)品，具有更優(yōu)的藥代動(dòng)力學(xué)特性和更高的治療窗口。

MTAP基因缺失在多種實(shí)體瘤中高頻發(fā)生，如膠質(zhì)瘤、膀胱癌、非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌等，但目前該類基因變異的患者尚無(wú)靶向藥物可用，已有的治療手段極為有限，患者的臨床需求迫切。未來(lái)SY-9453的成功開(kāi)發(fā)，有望為MTAP缺失的晚期實(shí)體瘤患者帶來(lái)療效更優(yōu)、臨床獲益更多的全新治療方案，并大大提高患者的用藥可及性。

首藥控股（北京）股份有限公司專注于具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的國(guó)家1類創(chuàng)新藥的研發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化。公司深耕小分子創(chuàng)新藥領(lǐng)域，研發(fā)管線覆蓋非小細(xì)胞肺癌、甲狀腺癌、胰腺癌、肝癌、淋巴瘤等適應(yīng)癥。目前公司在研新藥24個(gè)，有200多項(xiàng)新藥發(fā)明專利獲得授權(quán)，有2個(gè)新藥已經(jīng)獲批上市，有2個(gè)新藥已申報(bào)NDA，3個(gè)新藥處于關(guān)鍵Ⅱ/Ⅲ期臨床試驗(yàn)，2個(gè)新藥處于Ⅱ期臨床試驗(yàn)，11個(gè)新藥處于Ⅰ期臨床試驗(yàn)。